Acepromazine Maleate (Obat Hewan)

Sifat Kimiawi

Acepromazine maleate(dulunya acetylpromazine) merupakan derivat dari phenotiazine yang bewarna kucing, tak berbau, dan serbuknya terasa pahit. 

Satu gram Acepromazine larut dalam 27 ml air, 13 ml alkohol, dan 3 ml kloroform. Acepromazine juga dikenal dengan “ACE”. ACP, Plegicil®, Notensil®, dan Atravet®

rumus kimia acepromazin (sumber. wikipedia.org)

Sediaan/Stabilitas/Kompatibilitas 

Simpan ditempat yang terlindung dari cahaya. Sediaan tablet sebaiknya disimpan dalam kontainer serapat mungkin. Sedangkan Acepromazine injeksi sebaiknya tetap dalam keadaan beku.

Saat ini belum ada studi yang melaporkan kompatibilitas dengan beberapa kombinasi obat tertentu. Acepromazine telah dicampur dengan beberapa obat menyerupai atropin, buprenorphine, chloral hidrat, ketamin, meperidin, oxymorphone, dan xilazin. 

Glycopyrolat dan diazepam telah dilaporkan secara fisik tidak cocok (tidak kompatibel) dengan phenotiazine. Namun, glycopyrolat telah didemonstrasikan bahwa obat ini cocok dengan promazine HCl injeksi.

Farmakologi :

Aceprromazin ialah biro neuroleptik phenotiazin. Saat ini mekanisme aksi obat ini masih belum dipahami sepenuhnya, phenotiazin memblok post sinaptik reseptor dopamin pada sistem saraf pusat dan juga menghambat pelepasan dan peningkatan kadar dopamin. 

Obat ini diperkirakan menekan belahan sistem aktivasi retikuler yang membantu mengontrol temperatur tubuh, metabolisme basal, emesis, kesehatan vasomotor, keseimbangan hormon, dan kesadaran. Ditambah lagi, phenotiazin mempunyai derjat bervariasi terhadap imbas blok antikonergik, antihistamin, antispasmodik, dan alfa-adrenergik.

Efek utama yang diinginkan dalam penggunaan acepromazin pada penanganan medis veteriner ialah sebagai transquilizer. Ditambah dengan aksi farmakologis yang diberikan acepromazin yang mencakup antiemetik, antispasmodik, dan penanganan hipotermia. 

Beberapa peneliti telah melaporkan bahwa acepromazin mempunyai acara antikonvulsan, tetapi dalam medis veteriner umumnya phenotiazin sebaiknya jangan digunakan pada binatang yang mengalami epilepsi atau rentan mengalami kejang (seperti paca myelografi).

Acepromazin sanggup menurunkan nilai respiratori, namun beberapa studi mendemonstrasikan bahwa efeknya hanya besar lengan berkuasa kecil atau tidak terjadi pada gambar gas darah, pH, atau saturasi oksihemoglobin. 

Penurunan takaran pada hematokrit terlihat pada 30 menit sesudah derma obat pada kuda dan anjing. Pada kuda, nilai hematokrit sanggup menurun sampai 50% dari takaran awal, akhir peningkatan skuestrasi splenik pada sel darah merah.

Selain dapt menurunkan tekanan darah arterial pada anjing, acepromazin menjadikan peningkatan tekanan vena sentral, hal ini termasuk imbas bradikardia dan blok sinoatrial. Bradikardia sanggup ditiadakan dengan imbas reflek takikardia sekunder untuk menurukan tekanan darah. 

Acepromazin juga mempunyai imbas antidysritmik. Acepromazin telah didemostrasikan sanggup menghambat induksi aritmia melalui barbiturat aksi pendek-panjang, dan memberi proteksi melawan fibrilasi ventrikuler dari halotan dan epineprin.

Indikasi

Acepromazin telah diterima penggunaannya pada anjing, kucing, dan kuda. Penggunaannya pada anjing dan kucing diindikasikan untuk penenang, gatal-gatal (menggaruk berlebihan) yang menjadikan iriitasi kulit, antiemetik, dan biro pre anestetik. 

Sedangkan pada kuda mengontrol kegelisahan, digunakan bersama dengan anestesi lokal untuk banyak sekali mekanisme dan penanganan. Obat ini umumnya juga digunakan sebagai pre anestetik pada kuda, dan dalam takaran kecil digunakan untuk mengontrol sifat hewan

Namun, acepromazin dihentikan penggunaannya sebagai tranquilizer untuk babi, sapi, kelinci, domba, dan kambing. Acepromazin juga dibuktikan sanggup menurunkan kejadian malignan hipertermia induksi halotan pada babi-babi yang rentan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik acepromazin telah dipelajari pada kuda. Obat didistribuskan dalam volume yang besar (6.6 L/kg) dan lebih dari 99% terikat protein. Onset aksinya lambat, membutuhkan waktu sampai 15 menit pada derma Intra Vena (IV), dengan kadar puncak antara 30-60 menit. Eliminasi kadar paruhnya pada kida diperkirakan sekitar 3 jam.

Acepromazin dimetabolit pada hati dengan konjugasi, dan tanpa konjugasi, dan kemudian metabolit dieliminasikan melalui urin. 

Metabolit sanggup ditemukan pada urin kuda sampai 96 jam sesudah derma obat. Sehingga obat ini tidak boleh diberikan pada binatang pacu dalam waktu 4 hari perlombaan.

Kontraindikasi

Hewan sanggup diberikan acepromazin takaran rendah sebagai anestesi umum. Peringatan penggunaan dan takaran lebih kecil acepromazin sebaiknya diberikan kepada binatang yang memilki disfungsi hepatik, penyakit jantung, atau debilitasi umum. 

Karena imbas hipotensinya, acepromazin dikontraindikasikan pada pasien yang mengalami hipopolemik atau syok. Phenotiazin secara relatif, dikontraindikasikan pada pasein yang mengalami tetanus atau intoksikasi strignin yang disebabkan imbas sistem ekstapiramidal.

Injeksi intavena sebaiknya diberikan secara perlahan. Jangan berikan lewat intra-arterial pada kuda, lantaran sanggup menjadikan eksitasi atau depresi sistem saraf pusat, kejang, dan kematian. Karena efeknya terhadap sistem termoregulasi tubuh, gunakan secara hati-hati pada binatang muda atau binatang yang mengalami debilitasi.

Acepromazin tidak mempunyai imbas analgesik, terapi binatang dengan cara yang sesuai untuk mengontrol nyeri. Efek tranquilizer acepromazin sanggup dapat dikesampingan dan hal ini tidak sanggup selalu diperhitungkan penggunaanya sebagai obat restrain. Jangan berikan pada binatang pacu dalam waktu 4 hari perlombaan.

Pada anjing, imbas acepromazin secara individual sanggup bervariasi dan bergantung pada rasnya. Pada pasien getriatik, takaran yang sangat rendah perlu dipertimbangkan dengan imbas yang panjang dari obat. Ras raksasa (giant breed) dan greyhound sangat sensitif pada obat ini, namun ras terier sebaliknya justru resisten pada imbas obat ini. 

Anjing Boxer dilaporkan sangat sensitif pada imbas hipotensi dan bradikardi acepromazin dan sebaiknya gunakan secara hati-hati obat acepromazin pada ras anjing ini. Atropin sering dianjurkan diberikan dengan acepromazin untuk menghilangkan atau mengurangi imbas bradikardinya.

Disamping itu, menurut aspek legalitas (tidak diterima penggunaannya) pemakaian acepromazin pada sapi, lantaran sanggup menjadikan regurgitasi isi rumen dikala induksi anestesi umum.

Efek samping

Efek acepromazin pada tekanan darah (hipotensi) dideskripsikan dengan baik dan penting untuk dipertimbangkan dalam terapi. Efek ini diperkirakan dimediasi oleh kedua mekanisme sentral dan juga diteruskan aksi alfa-adrenergik dari obat. 

Kolaps kardiovaskuler (bradikardia dan hipotensi) telah dijelaskan pada seluruh spesies utama. Anjing jauh lebih sensitif terhadap imbas ini daripada binatang lain.

Pemantauan kondisi hewan

Pada binatang besar jantan, acepromazin menjadikan penonjolan penis dan dihubungkan pada imbas sedatif obat. Pada kuda imbas ini sanggup berakhir selama 2 jam. 

Kuda jantan sebaiknya diberikan acepromazin dengan hatiti-hati lantaran cedera yang ditimbulkan pada penis sanggup terjadi dengan akhir pembengkakan dan paralisis permanen pada otot retraktor penis. Gejala lain yang dilaporkan pada kuda mencakup tidak sanggup tidur, takipnea, trembling, takikardia, kejang (jarang terjad) dan roboh (jarang terjadi)

Walaupun acepromazin ialah tranquilizer yang baik, efeknya pada ekstensi penis kuda dan prolaps membran niktitan pada kuda dan anjing, menciptakan obat ini penggunaannya dibatasi untuk binatang pertunjukan. 

Disana juga ada pertimbangan etik mengenai penggunaan tranquilizer sebelum pertunjukan binatang dimulai atau binatang yang akan dijual.

Kadang-kadang binatang sanggup menunukan tanda-tanda yang bertentangan pada keagresifannya dan stimulasi umu sistem saraf pusat sesudah mendapatkan acepromazin. Injeksi intramuskuler (IM) sanggup menjadikan reaksi nyeri pada kawasan injeksi.

Overdosis

LD50 pada mencit adalh 61 m/kg sesudah derma IV dan 257 mg/kg sesudah derma oral. Anjing yang mendapatkan 20-40 mg/kg selama 6 ahad didemonstrasikan tidak ada imbas samping. Anjing yang mendapatkan sampai 220 mg/kg secara oral menerangkan tanda-tanda edema pulmoner dan hiperemia pada organ internal, tapi tidak ada catatan kematian.

Karena jelasnya toksistas rendah acepromazin, banyak kasus overdosis sanggup ditangani dengan monitoring binatang dan menangani gejalanya jikalau terjadi. Overdosis oral secara masif sebaiknya ditangani dengan mengosongkan usus jikalau memungkinkan. 

Hipotensi sebaiknya jangan ditangani dengan derma epineprin,  gunakan salah satu dari phenlyeprin atau norepineprin. 

Kejang sanggup dikontrol dengan barbiturat atau diazepam. Doksapram telah direkomendasikan sebagai antagonis imbas depresan sistem saraf pusat dari acepromazin.

Interaksi obat

Acepromazin sebainya jangan diberikan dalam satu bulan pengendalian cacing dengan biro organofosfat lantaran efeknya sanggup menjadi potensiasi. 

Agen depresan sistem saraf pusat lain (barbiturat, narkotik, anestetik dan sebagainya) sanggup memperparah depresi sistem saraf pusat jikalau digunakan dengan acepromazin.

Quinidin dikala diberikan dengan phenotiazin sanggup memperparah depersi jantung. Obat-obat antidiare (seperti kaolin/pektin, bismuth subsalisilat) dan antasid sanggup menyebakan penurunan absorbsi gastrointestinal dari phenotiazin oral. Peningkatan tekanan darah sanggup terjadi jikalau propranolol diberikan dengan phenotiazin.

Phenotiazin memblok reseptor alfa-aderenrgik dan jikalau epineprin diberikan, sanggup memacu acara beta tak ada lawan, dan menjadikan vasidilatasi dan meningkatkan denyut jantung. 

Metabolisme phenytoin sanggup menurun jikalau diberikan bersamaan dengan phenotiazin. Aktivitas Procain sanggup ditingkatkan dengan phenotiazin.

Dosis

Catatan-Perusahaan melampirkan takaran 0,5-22 mg/kg untuk anjing dan kucing dipertimbangkan oleh banyak dokter binatang klinik 10 kali lebih dari keperluan untuk kebanyakan indikasi. Jika obat diberika melalui IV, berikan perlahan, onset aksi akan terlihat sekurangnya 15 menit.

Anjing

1. Pramedikasi 0,03-0,05 mg/kg IM atau 1-3 mg/kg peroral (PO) (Hall & Clarke, 1983)
2. Restrain/sedasi 0,025-0,2 mg/kg IV ; maksimum 3 mg atau 0,1-0,25 mg/kg IM Preanestesi 0,1-0,2 mg/kg IV atau IM ; maksimum 3 mg ; 0,05-1 mg/kg IV, IM atau SK (Morgan, 1988)
3. 0,55-2,2 mg/kg PO atau 0,055-0,11 mg/kg IV, IM, atau SK (Kirk, 1986)

Kucing

1. Restrain/sedasi 0,05-0,1 mg/kg IV, maksimum 1 mg (Morgan, 1988)
2. 0,1 mg/kg IM atau IV satu kali sehari (Davis, 1985)
3. 0,055-0,11 mg/kg IM atau SK atau 1,1-2,2 mg/kg PO (Kirk, 1986)
4. 0,11 mg/kg dengan atropin (0,045-0,067 mg/kg) 15-20 menit diikuti dengan ketamin (22 mg/kg IM) (Booth, 1988)

Kelinci

Sebagai tranquilizer 1 mg/kg IM, imbas akan dimulai dalam 10 menit dan terakhir dalam 1-2 jam (Booth, 1988)

Sapi

1. Sedasi 0,01-0,02 mg/kg IV atau 0,03-0,1 mg/kg IM
2. 0,05-0,1 mg/kg IV, IM, atau SK (Howard, 1986)
3. Sedatif digantikan dengan Lokal anestesi 0,1 mg/kg (Hall & Clarke, 1983)

Kuda

1. 0,04-0,1 mg/kg IV atau IM
2. 0,02-0,05 mg/kg IM atau IV sebagai preanestesi (Booth, 1988)
3. Neuroleptanalgesia 0,02 mg/kg diberikan dengan buprenorpin (0,004 mg/kg IV) atau xilasin (0,6 mg/kg IV)

Babi

1. 0,1-0,2 mg/kg IV, IM atau SK (Howard, 1986)
2. Immobilisasi : acepromazin o,5 mg/kg IM, 30 menit kemudian diikuti dengan ketamin 15 mg/kg IM. Atropin (0,044 mg/kg IM) akan mengurangi salivasi dan sekresi bronkial. (Lumb & jones, 1984)

Kambing dan Domba

0,05-0,1 mg/kg IM

Parameter yang dipantau

1. Denyut janntung/irama/tekanan darah
2. Derajat tranquiliasasi
3. Kuda jantan harus dicek terus untuk memastikan penis tertarik kembali dan tidak mengalami cidera
4. Temperatur tubuh, khusunya jikalau temperatur sangat panas atau dingin.

Referensi :

Plumb, Donald C. 2005. Plumb’s Veterinary Drug Handbook : Fifth Edition.  PharmaVet.Inc Stockholm, Wisconsin. United States of America

Share this post